In der Tabakentwöhnung haben medikamentöse Therapien das Ziel, den Rauchstopp zu erleichtern. Sie werden in Behandlungen mit Nikotinersatzpräparaten und mit nicht-nikotinhaltigen Arzneimitteln unterteilt.

Nikotin ist die süchtig machende Substanz im Tabak. Über die Nikotinersatzpräparate wird dem Körper gerade noch so viel Nikotin zugeführt, dass mögliche Entzugserscheinungen ausreichend gelindert werden. Die medizinische Verabreichung von Nikotin hat den Vorteil, dass die gesundheitsgefährdenden und krebserzeugenden Inhaltsstoffe des Tabakrauchs nicht mehr zusätzlich vom Körper aufgenommen werden. Durch allmähliches Reduzieren der Nikotindosis gewöhnt sich der Körper in kleineren Schritten als bei einem sofortigen Rauchstopp ohne medizinische Unterstützung an die Nikotinabstinenz. In Deutschland sind derzeit Nikotinpflaster, -kaugummis und -lutschtabletten in unterschiedlichen Stärken sowie Nikotinsprays erhältlich. Welches Präparat für wen am besten geeignet ist, hängt von den bisherigen Rauchgewohnheiten und Vorlieben für die jeweiligen Präparate ab.

In Deutschland werden zwei nicht-nikotinhaltige Medikamente zur Tabakentwöhnung oft eingesetzt: Dies sind die Wirkstoffe Bupropion und Vareniclin. Beide sind verschreibungspflichtig. Ein neuer zugelassener Wirkstoff ist Cytisin, das ebenfalls vom Arzt verordnet werden muss. Der Arzt entscheidet, ob eines der Medikamente für den Patienten geeignet ist und sollte die Behandlung in jedem Fall überwachen. Bei einer schweren Tabakabhängigkeit und einem begleitenden evidenzbasierten Entwöhnungsprogramm wollen Krankenkassen künftig eventuell Arzneimittel zur Tabakentwöhnung bezahlen.